基本概念
处方药
凭兽医的处方才能购买和使用的兽药
药代动力学
药物的转运方式
简单扩散、主动转运、易化扩散、胞饮作用、离子对转运(如磺胺类)
弱酸性药物
:如水杨酸、青霉素
、磺胺类
等。巴比妥类药物
酸性药物中毒时,用NaHCO~3~
解毒弱碱性药物
:如酚噻嗪类
、赛拉嗪
、红霉素
等
药物的吸收
吸收率由低到高的给药途径
皮肤<内服<皮下注射<肌肉注射<呼吸道吸入<静脉注射
内服给药
Ca
、Mg
、Fe
、Zn
等离子与四环素类
、氟喹诺酮类
发生螯合
,可使药物失效
首过效应
:内服
药物到达血液循环之前,必先通过肝
,在肝药酶
和胃肠上皮酶
的作用下进行的首次代谢。若治疗全身性疾病,不宜内服给药
皮肤给药
浇淋剂
做好的生物利用度不足20%
影响药物分布的因素
脂溶性
高,非解离型小分子分布广血浆蛋白结合率
- 血管
血流量
- 药物对组织细胞
亲和力
- 体液
pH
及药物解离度
- 体内
屏障
参与药物代谢的酶
主要为
肝脏的微粒体酶系
,主要为混合功能氧化酶
,包括催化氧化
、还原
、水解
和结合反应
的酶系,最重要的是细胞色素P-450混合功能氧化酶系Cyp450
药物产生耐药性的主要原因
药物
兴奋Cyp450
单氧化酶系,促其合成增加,即酶的诱导
。酶的诱导可使药物本身或其他药物的代谢率提高
,使药物药效减弱
药物的代谢
肾排泄药物
极性高
的代谢产物(离子)原形药(青、链、氧氟沙星)- 酸性药物在碱性尿液中
易排出
,如磺胺药应与NaHCO~3~同服
胆汁排泄药物
相对分子质量300以上并没有极性基团的药物乳腺排泄药物
为被动扩散
机制,因乳腺偏酸性,则静注碱性药物
易从乳汁排泄,如红霉素、TMP
能形成肝肠循环的药物
乙烯雌酚
、消炎痛
、红霉素
、吗啡
半衰期
t1/2=0.693/K=0.5 Co/Ko(Co为初始浓度,Ko为零级消除速率常数)
表现分布容积
大于1
时,表示药物组织浓度高于
血浆浓度,分布广
,如吗啡、利多卡因等小于1
时,表示药物组织浓度小于
血浆浓度,分布小
,如水杨酸、保秦松等
生物利用度
药物以一定的剂量从给药部位
吸收进入全身循环的程度
。是决定药物量效关系的首要参数
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